[VIP第1年] 指数:3
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂是一种重要的生物活性物质，在细胞信号转导中发挥关键作用。江苏BPTES
Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂，其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。江苏MCE缓聚剂MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE信号通路来治理相关疾病。
Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体，其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力，但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子，是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中，通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体，能够抑制EGFR，SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM；Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的，选择性的钙离子载体(calciumionophore)，也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制剂激动剂可以减轻焦虑和抑郁症状。
D-Glucose(Glucose)是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。D-Glucose诱导细胞迁移体的分泌。Necrosulfonamide，一种necroptosis抑制剂，通过选择性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL是诱导坏死过程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻译起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解链活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。上海3-Methyladenine（3-甲基腺嘌呤）
MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。江苏BPTES
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter)，其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导HL-60细胞凋亡（apoptosis）。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取，维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂，IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成，可用于乳腺的研究。江苏BPTES
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