[VIP第1年] 指数:3
Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体，其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力，但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子，是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中，通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。MCE抑制剂激动剂可能对心血管疾病具有保护作用。浙江Venetoclax (维奈妥拉）
Spectinomycindihydrochloride是一种广谱，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycindihydrochloride通过特异靶向细菌核糖体，干扰蛋白质合成。Spectinomycindihydrochloride也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂，Ki为7.2mM。PF-3644022是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂，IC50为5.2nM，Ki为3nM。PF-3644022还抑制MK3和p38调节/激酶(PRAK)，IC50分别为53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的产生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin，内质网应激诱导剂，是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。浙江Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐）MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制多巴胺转运体的药物。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物，是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分别为6.5，26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂，IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达，具有抗氧化活性，能抑制细胞的糖酵解过程。
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter)，其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导HL-60细胞凋亡（apoptosis）。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取，维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂，IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成，可用于乳腺的研究。MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化，增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下，Kd为60.5nM，对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的，具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白，但不能单独结合GST。MCE抑制剂激动剂是一种有前景的药物研究领域。浙江Venetoclax (维奈妥拉）
该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。浙江Venetoclax (维奈妥拉）
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂，并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM)，具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖，并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性，可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂，为胆汁盐的形成提供底物，并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。浙江Venetoclax (维奈妥拉）
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