[VIP第1年] 指数:3
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为105nM，而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化Smad7，抑制TGF-βRI和TGF-βRII，抑制TGF-β/Smad信号通路；Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物，依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂，具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂，IC50为30nM，AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。MCE抑制剂激动剂具有潜在的抗瘤活性。江苏Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）
Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50值为70nM-70μM，但对COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复，导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗，可阻断真核细胞周期。江苏Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）MCE抑制剂激动剂可以调节细胞增殖、分化、凋亡等重要生物学过程。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂，其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn)，从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂，对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效，选择性，非竞争性的NMDA受体拮抗剂，Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量为300的中性聚合物，由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂，IC50分别为1和100nM。
MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂，可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂，是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的，抗浮肿和退热作用。MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。
Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。浙江抑制剂
MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的化合物，具有重要的药理学作用。江苏Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）
Rhosinhydrochloride是一种有效的，特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂，能特异性的结合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不与Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂，它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用，也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。江苏Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）
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