[VIP第1年] 指数:3
MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广存在的植物生长，具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。杭州MCC950 sodium
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物，是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分别为6.5，26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂，IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达，具有抗氧化活性，能抑制细胞的糖酵解过程。杭州Ferrostatin-1（铁抑素-1）TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号，依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取，MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢，诱导细胞凋亡。例如，MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号，抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取，改善线粒体能量代谢，可能对神经细胞具有保护作用。研究表明，MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力，减少钙超载引起的细胞损伤。此外，激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流，改善突触功能，延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段，但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。
近年来，MCE抑制剂在*****中的研究逐渐增多。许多*细胞依赖于线粒体的钙信号来维持其增殖和生存。MCE抑制剂通过降低线粒体内钙的浓度，能够抑制*细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，MCE抑制剂还可能通过影响**微环境中的细胞间信号传递，进一步抑制**的生长和转移。在一些**模型中，MCE抑制剂与传统化疗药物联合使用，显示出协同增效的作用。这为**的综合***提供了新的思路，未来的研究将集中在优化MCE抑制剂的使用方案和评估其临床效果上。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力，但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。
IFN-gamma蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子，具有高效的免疫调节功能，同时可抗细胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自从传统中药虎杖根，在多个实验模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并诱导氧化和内质网应激Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物，有着超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50值为0.5nM。Ibrutinib可作为Btk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100nM时，分别降解73%和89%Btk。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一种用于胺标记的荧光探针。杭州Ferrostatin-1（铁抑素-1）
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。杭州MCC950 sodium
Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。杭州MCC950 sodium
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