[VIP第1年] 指数:3
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的，胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制，其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分别为50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物，特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。杭州XAV-939
Metronidazole是一种硝基咪唑类，具有口服活性。Metronidazole能够穿过血脑屏障。Metronidazole可用于厌氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一种氨基糖苷类，通过核30S核糖体亚单位的不可逆结合发挥活性(antibacterial)，从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycinsulfate是一种已知的磷脂酶C(PLC)抑制剂。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂，是一种有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4，并可用于，心律不齐和心绞痛的研究。杭州Doxycycline (hyclate)强力霉素（盐酸）MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分别为50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂，结合β2，β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7，49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子，一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素，对免疫功能很重要。
MCE抑制剂（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一类针对线粒体钙通道的药物，主要用于调节细胞内钙离子的浓度。尽管MCE抑制剂在基础研究和临床前研究中展现出良好的前景，但其临床应用仍面临挑战。未来的研究需要集中在以下几个方面：首先，深入探讨MCE抑制剂的具体作用机制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，优化药物的化学结构，提高其选择性和生物利用度；***，开展大规模的临床试验，以验证其安全性和有效性。随着对MCE抑制剂研究的深入，预计将为多种疾病的***提供新的策略，推动精细医学的发展。TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker，属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。Saponins (Saponin) 是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。杭州XAV-939
MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。杭州XAV-939
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化，增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下，Kd为60.5nM，对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的，具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白，但不能单独结合GST。杭州XAV-939
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