[VIP第1年] 指数:3
ThiametG为有效，选择性的O-GlcNAcase抑制剂，抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇，通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂，在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性，并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。MCE抑制剂激动剂是一种能够有效抑制MCE活性并促进细胞增殖的化合物。上海5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶）
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂，其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn)，从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂，对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效，选择性，非竞争性的NMDA受体拮抗剂，Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量为300的中性聚合物，由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂，IC50分别为1和100nM。浙江XAV-939MCE抑制剂激动剂是一种重要的药物，能够调节生物体的生理机能。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平，引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性，包括蛋白质调节，抗，症，免疫抑制，抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类，能够抑制蛋白质的合成。
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA)，是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中，因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂，对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂，IC50值为0.5-2mM，抑制HDAC1的活性，(IC50，400μM)，同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。MCE抑制剂激动剂可能成为新型药物的候选。上海Bafilomycin A1（巴佛洛霉素A1）
MCE抑制剂激动剂是一种有前景的药物研究领域。上海5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶）
BMS-345541是一种选择性的IKK催化亚基IKK-1和IKK-2抑制剂，抑制IKK-2和IKK-1，IC50值分别为0.3μM和4μM。BMS-345541与IKK的变构位点结合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分为氯化钠（NaCl）、氯化钾（KCl）和磷酸盐（Phosphate），用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。Paquinimod(ABR25757)是一种S100A8/S100A9的特异性抑制剂，通过降低SARS-CoV-2小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。Thalidomide能够抑制cereblon(cullin-4E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分)，Kd值约为250nM，具有免疫调节、、抗肿瘤作用。Thalidomide可以作为分子胶来增强底物。上海5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶）
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