[VIP第1年] 指数:3
PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物，为AMPKα的剂，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子，与受体CSF1R结合，参与单核/巨噬细胞的增殖，破骨细胞的诱导，在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂，IC50为5nM，对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制剂激动剂可以减少神经系统疾病的发作次数和严重程度。上海5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷）
3-Indolepropionicacid是一个的抗氧化剂，有研究阿尔兹海默症的潜能。Z-DEVD-FMK是一种特异性的不可逆的caspase-3抑制剂，IC50为18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一种不可逆的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK通过靶向UCHL1活性位点对UCHL1进行不可逆地修饰。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一种维生素K，用作一种止血剂，有潜力用于骨质疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一种具有口服活性的维生素A衍生物，常被用于重度的研究，具有活性。上海5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷）MCE抑制剂激动剂可以减轻神经病变引起的疼痛。
Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体，能够抑制EGFR，SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM；Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的，选择性的钙离子载体(calciumionophore)，也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。
脑源性神经营养因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是属于NGF-β家族的神经营养因子。BDNF可以与其受体TrkB结合，具有高亲和力，并信号转导级联反应(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以与p75NTR结合，但对p75NTR受体的亲和力低于对TrkB的亲和力。BDNF是一种神经递质调节剂，在发育过程中对神经元群的成熟、存活和分化至关重要。BDNF还参与调节神经元可塑性，这对学习和记忆功能至关重要。BDNF表达于系统。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一种由HEK293产生的重组小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A)，C端带His标签。MCE抑制剂激动剂的研究有助于揭示MCE信号通路的生物学功能。
Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂，能够抑制MMP的活性，IC50值分别为1.5nM(MMP-1)，1.1nM(MMP-2)，1.9nM(MMP-3)，0.5nM(MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用，也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于，和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂，其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。江苏Chloroquine（氯喹）
该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性，能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。上海5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷）
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。上海5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷）
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