[VIP第1年] 指数:3
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂可以改善认知能力和记忆力。浙江Sorafenib (索拉非尼)
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平，引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性，包括蛋白质调节，抗，症，免疫抑制，抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类，能够抑制蛋白质的合成。江苏U0126-EtOHMCE抑制剂激动剂可能成为新型药物的候选。
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂，有可能充当磷酸盐类似物。NF-κB-IN-1，一种4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的NF-κB信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1直接抑制IKK来阻断NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺细胞的活力并减弱A549细胞的克隆活性。Paeoniflorin是一种heatshockprotein诱导化合物，普遍存在于芍药科植物中，具有多种生物活性，包括活性、活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α)，是细胞通透性的p53抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic对暴露于Etoposide的皮层神经元的保护作用比Pifithrin-α强一个数量级(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作为p53转录后活性抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15残基磷酸化。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为105nM，而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化Smad7，抑制TGF-βRI和TGF-βRII，抑制TGF-β/Smad信号通路；Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物，依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂，具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂，IC50为30nM，AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。MCE抑制剂激动剂的化学结构多样，为其设计和优化提供了广阔的空间。
ThiametG为有效，选择性的O-GlcNAcase抑制剂，抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇，通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂，在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性，并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移，具有潜在的应用价值。江苏缓聚剂
在使用这些药物时，需要严格按照医生的指导进行剂量控制。浙江Sorafenib (索拉非尼)
GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂，pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC，诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽，其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针，可对线粒体膜电位进行特异性识别，从而附着在线粒体中，并产生明亮荧光，在一定浓度下，罗丹明类染料对细胞具有低毒性，因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。浙江Sorafenib (索拉非尼)
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