[VIP第1年] 指数:3
β-Amyloid(1-40)TFA是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受体(LXR)激动剂，对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一种有效的，口服活性的，非选择性Nox抑制剂，对Nox1，Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08μM，0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的肾损伤。B022是一种有效的选择性的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂，Ki为4.2nM，IC50为15.1nM。B022可脏免受引起的炎症，氧化应激和伤害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin诱导HIF1表达并减轻肾脏IR损伤。MCE抑制剂激动剂通过调节MCE信号通路，能够抑制炎症反应和免疫应答。龙泉BPTES
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂，IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂，EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性，例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物，也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性，可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。Chloroquine（氯喹）批发该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性，能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。
Rhosinhydrochloride是一种有效的，特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂，能特异性的结合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不与Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂，它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用，也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。
CytochalasinB是一种能透过细胞的，能够与肌动蛋白丝的有刺端结合，扰乱肌动蛋白聚合物的形成，对F-actin的Kd值为1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制细胞迁移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一种促进有丝分裂的细胞因子，与IGF受体结合，能够调节多种组织的生长，如神经组织、淋巴组织、生殖组织、平滑肌、内皮细胞和骨骼等，同时具有调节神经保护的作用。A83-01是一种有效的TGF-βI型受体ALK5，ALK4和ALK7的抑制剂，能够抑制ALK5，ALK4和ALK7诱导的转录，IC50值分别为12nM，45nM和7.5nM。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。
GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂，pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC，诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽，其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针，可对线粒体膜电位进行特异性识别，从而附着在线粒体中，并产生明亮荧光，在一定浓度下，罗丹明类染料对细胞具有低毒性，因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。MCE抑制剂激动剂可以减少神经系统疾病的发作次数和严重程度。昆山Anti-HA Magnetic Beads （Anti-HA 磁珠）
MCE抑制剂激动剂可通过调节细胞凋亡来抑制瘤生长。龙泉BPTES
Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50值为70nM-70μM，但对COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复，导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗，可阻断真核细胞周期。龙泉BPTES
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