[VIP第1年] 指数:3
Curcumin(Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶p300/CREB结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin对NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin通过Keap1半胱氨酸修饰诱导Nrf2蛋白的稳定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸转运蛋白1(LAT1)的选择性竞争性抑制剂，可明显抑制细胞对氨基酸的摄取和mTOR磷酸化，从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三个同源全α结构域组成的583个氨基酸的蛋白质。BSA是一种球状蛋白，可用于多种生物化学实验。在停药时，应逐渐减少剂量以避免戒断症状的出现。舟山4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬）
Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂，其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。太仓H2DCFDAMCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。
FGF-2/bFGF是成纤维细胞因子家族的成员，参与骨的愈合、软骨修复、骨修复和神经再生。FGF-2也是一种有丝分裂促进剂，能加速细胞增殖。FGF-2通过特异性靶向酪氨酸激酶受体，FGF/FGFR信号通路来调控免疫过程。例如，FGF-2参与JAK-STAT信号通路来调控软骨代谢，也ERK信号促进软骨再生。FGF-2结合FGFR1/3分别促进关节软骨的退化和修复。FGF-2还是GBM中已知的致因子，有助于胶质瘤生长、血管化。重组人碱性FGF/bFGF蛋白(154a.a)，是由E.coli大肠杆菌产生的重组蛋白，全长154个氨基酸，不带标签。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是体内血红素生物合成的中间体，为四吡咯的前体。Spermine(NSC268508)作为一个直接的自由基清除剂，能够保护DNA免受自由基的攻击。Spermine具有抗病毒作用。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker，属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。MCE抑制剂激动剂具有潜在的多种疾病的作用。
Staurosporine是一种有效，ATP竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油，可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂，可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM，而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。东台Gemcitabine (吉西他滨）
MCE抑制剂激动剂通过调节MCE信号通路，能够抑制炎症反应和免疫应答。舟山4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬）
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂，并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM)，具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖，并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性，可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂，为胆汁盐的形成提供底物，并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。舟山4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬）
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