[VIP第1年] 指数:3
SHP099hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂，IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类，为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导细胞凋亡。杭州ML385
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号，依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取，MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢，诱导细胞凋亡。例如，MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号，抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取，改善线粒体能量代谢，可能对神经细胞具有保护作用。研究表明，MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力，减少钙超载引起的细胞损伤。此外，激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流，改善突触功能，延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段，但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。杭州ML385L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的DNA分子中，EdU与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一种PROTAClinker，属于alkylchain类。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。Leupeptinhemisulfate能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶)，还具有活性。
GsMTx4是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于Piezo和TRP通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4还可阻断阳离子选择性的拉伸通道(SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性MSCs在正常生理学和病理学中的作用。Berberinechloride是一种生物碱，常用作。Berberinechloride诱导活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓扑异构酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中产生的内源性肽，通过CCK2受体增加胃酸的分泌。MCE抑制剂激动剂可以减轻焦虑和抑郁症状。
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂，IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂，EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性，例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物，也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性，可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。杭州ML385
MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。杭州ML385
与抑制剂相反，MCE激动剂（Mitochondrial Calcium Exchange Agonists）能够增强线粒体钙离子的摄取或释放，从而调节细胞内钙信号。这类化合物通过线粒体钙通道（如MCU）或增加线粒体钙敏感性，促进钙离子进入线粒体，增强氧化磷酸化效率，提高ATP生成。MCE激动剂在线粒体功能障碍相关疾病中具有潜在应用价值，例如在心肌缺血再灌注损伤中，通过增强线粒体钙摄取，改善能量代谢，保护细胞免受损伤。此外，激动剂还可用于研究线粒体钙信号在中的作用。杭州ML385
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