[VIP第1年] 指数:3
MCE一步法TUNEL细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后，正常细胞基本无荧光，凋亡细胞呈绿色荧光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制剂，IC50为70μM。Galloflavin是一种有效的乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂。通过Pyruvate的计算Ki为5.46µM(LDH-A)和15.06µM(LDH-B)。Galloflavin通过阻断糖酵解和ATP的产生而阻碍细胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat是一种lipoicacid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种细胞凋亡。TFEBactivator1是一种口服有效的，不依赖mTOR的TFEB剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位，EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。浙江BPTES
Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂，其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。江苏RSL3MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。
SHP099hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂，IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类，为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。
Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化，增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下，Kd为60.5nM，对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的，具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白，但不能单独结合GST。MCE抑制剂激动剂具有潜在的抗瘤活性。
Metronidazole是一种硝基咪唑类，具有口服活性。Metronidazole能够穿过血脑屏障。Metronidazole可用于厌氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一种氨基糖苷类，通过核30S核糖体亚单位的不可逆结合发挥活性(antibacterial)，从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycinsulfate是一种已知的磷脂酶C(PLC)抑制剂。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂，是一种有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4，并可用于，心律不齐和心绞痛的研究。MCE抑制剂激动剂的研究有助于开发新型药物治疗策略。浙江BPTES
MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移，具有潜在的应用价值。浙江BPTES
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。浙江BPTES
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