[VIP第1年] 指数:3
SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用，IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤，阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361，IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂被广泛应用于帕金森病等神经系统疾病。浙江SB 202190
Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径，莽草酸途径，这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的，可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂，可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂，IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。江苏Tamoxifen（他莫昔芬）MCE抑制剂激动剂可通过调节细胞凋亡来抑制瘤生长。
Staurosporine是一种有效，ATP竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油，可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂，可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM，而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂是一种有前景的药物研究领域。
Felodipine是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道(b>calciumchannel)拮抗剂。Felodipine通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来****。Felodipine是具有抗活性，可诱导自噬。Felodipine可以跨越血脑屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一种非质子溶剂，可溶解极性和非极性化合物。Dimethylsulfoxide具有防冻和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可从Saccharomycescerevisiae中分离得到，可用作食品成分和药物赋形剂。Vortioxetine是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂，其Ki值分别为15nM，33nM，3.7nM，19nM和1.6nM。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I(TopoisomeraseI)抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。江苏2-Deoxy-D-glucose (2-脱氧-D-葡萄糖）
MCE抑制剂激动剂可能对心血管疾病具有保护作用。浙江SB 202190
Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail（mini片剂）可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K抑制剂，IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成，并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3，IC50值分别为5.8和48nM。浙江SB 202190
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